陈皮性温、味辛、苦。温能行气，辛能发散，苦而泄水。故陈皮有三大类作用，一是导胸中寒邪，二破滞气，三益脾胃。这三大作用中，主要作用是行脾胃之气。脾胃主运化水湿，故脾胃之气行则能去湿、健脾、化痰，故又可以说，陈皮温能养脾，辛能醒脾，苦能健脾。由于陈皮主行脾胃之气，脾胃地处中焦，中焦之气通行，使三焦之气也随之涌动。三焦为决渎之官，通行水液，与湿相伴；又为藏府之外府，上及心、肺，下及肝、肾。所以陈皮的作用可宽及所有藏府，遍及全身之湿。从肺而言，则辛散肺气，苦泄肺气，温化寒气，能治痰多咳喘，气壅食停；从心而言，则辛开心气，苦泄心火，温化湿浊，能治胸中烦热，口气哕臭；从肝而言，则辛散肝郁，苦降肝火，温化寒湿，所以它能治肝郁有热，饮停食滞；从肾而言，则辛润肾燥，苦泄肾湿，温和肾气，所以它能治命火不足，饮食不化。当然，种种解释都与湿和脾有关，所以它的药性作用发挥余地比较大，一般理气化痰方中均可使用。如李时珍说：“橘皮苦能泄能燥，辛能散能和，其治百病，总是取其理气燥湿之功。同补药则补，同泻药则泻，同升药则升，同降药则降。”如和白术同用，则有补脾胃的作用，与人参、甘草同用则有补肺气的作用，与杏仁同用则有通降大肠气秘的作用，与桃仁同用则有通润大肠血秘的作用，与半夏同用则有燥湿的作用，与茯苓同用则有祛湿的作用，与竹茹同用则有降气止呕的作用，与干姜同用能温化寒痰，与黄连同用能清除热痰等。
橘皮去其内白者，称之为橘红，其辛苦之味较重，故临床主要用在祛湿化痰上，尤其是痰多壅肺之时，如常用成药橘红丸之类。橘络有行经络之气，去经络痰湿的作用，故临床上用在气滞痰阻的肢体麻木之时，多配在其它成方之中。橘核有散结止痛去湿化痰的作用，故在临床上用于疝气疼痛、湿疒主痹腰痛等。橘叶色青，有条达肝气的作用，故临床上用于胁肋疼痛，胸闷乳痛之时，也多配在成方中使用。
青皮和陈皮一主肝脾，一主脾肺，从行气的力量来说，青皮较强，从化痰的能力来说陈皮较强，青皮破气故易伤正气，陈皮力缓不易伤正气。所以青陈皮在治疗气滞痰阻的疼痛时各有所长。比如左侧胸痛用青皮，右侧胸痛用陈皮；胁肋疼痛用青皮，中间疼痛用陈皮；乳头疼痛用青皮，乳房疼痛用陈皮；下腹疼痛用青皮，胸腹疼痛用陈皮。香椽皮与陈皮相似之处较多，但香椽皮苦辛不强，甘味有余，且略有酸味，辛甘化阳，酸甘化阴，故香椽皮行气之中多有补养作用，所治范围也主要是限于脾胃气虚而引起的肠胃消化不良等疾病。其祛湿化痰作用虽然明显低于陈皮，但养脾行气作用则优于陈皮。佛手片与陈皮也有相似之处，但佛手片主行肝气，兼顾脾气，透散之力较强，所以主治范围主要是因肝气郁结，肝木不能疏达脾土而引起的消化不良，其透散能力优于陈皮，但其去湿能力不如陈皮，散结化痰能力不如橘核。可以说，在临床选用的时候，陈皮以脾胃为主，香椽皮以脾肝为主，佛手片以肝脾为主，有时还可以联用。
临床使用陈皮时，若治痰湿不化，胸膈满闷，咳喘痰多，痰白粘稠，可配半夏、茯苓以燥湿化痰；若痰热咳喘，则与蛇胆、黄芩等配用以清化痰热；治脘腹胀满，食欲不振，恶心便溏，可配用白术、砂仁以健脾理气；治湿困脾胃，口淡纳呆，可配用苍术、厚朴以行气燥湿；治形寒饮冷，反胃吐泻，可配用生姜、神曲；因于寒可配干姜、肉桂；因于热可配竹茹、麦门冬；因气滞可配枳壳、木香；因于湿可配大腹皮、藿香；因于气虚可配人参、甘草；因于气滞血秘可配杏仁、桃仁。
陈皮的用量一般在3～10g之间，近代偶有用至25g左右者，但在汗多里虚，阳气外浮者宜慎用或不用，且多用久用易损元气，故亦不宜长期使用。
近代研究认为，橘皮的挥发油有刺激性祛痰和扩张支气管的作用，对胃肠道平滑肌有温和的刺激作用，能促进消化液的分泌和消除肠道积气。鲜品煎剂及醇提取物对心脏有兴奋作用，较大剂量有抑制作用；有轻微的收缩血管作用，静脉注射有迅速升压作用，反复给药亦无耐药性；甲基橙皮甙有使冠状动脉流量增加，冠状动脉阻力减小，血压降低心率减少的作用。橙皮甙能降低胆固醇，抑制试验性溃疡。降低毛细血管通透性。广陈皮有抑制葡萄球菌生长作用。