白屈菜含白屈菜碱、白屈菜红碱、血根碱、α-高白屈菜碱、β-高白屈菜碱、γ-高白屈菜碱、普托品、小檗碱、黄连碱等，尚含白屈菜酸、胆碱、芸香甙等。白屈菜碱能抑制各种平滑肌，有解痉、镇痛及催眠作用，毒性较低，治疗剂量小不抑制呼吸，剂量大则减慢呼吸。白屈菜碱还能抑制纤维母细胞的有丝分裂和抑制中枢神经，尤其对末梢的作用较强，延缓恶性肿瘤的生长。人内服白屈菜制剂可使心跳略慢、血压下降，并有利胆作用。能镇痛、止咳、平喘、消肿，用于胃痛、慢性支气管炎、百日咳。
四氢黄连碱有显著的镇静作用，如眼睑下垂、自发运动降低，延长环己巴比妥睡眠、拮抗麦角酰二乙胺（LSD）及苯丙胺等，黄连碱是一种细胞毒。
白屈菜中的血根碱及白屈菜红碱等生物碱可抑制大鼠肝脏L-丙氨酸和L-天冬氨酸氨基转化酶。血根碱能抑制离体豚鼠心脏的钠、钾ATP酶[52石斛网www.52shihu.com]，对由于鹿角菜胶引起的关节浮肿，血根碱的抑制作用较白屈菜红碱强。有很强的抗菌作用，亚急性毒性试验表明对动物生长无明显影响，所以毒性较低，可用于治疗口腔炎症疾病。
此外，白屈菜茎还能用做生物农药，用做植物杀虫、杀菌剂。杀灭菜青虫、地蚤、蚜虫、红蜘蛛、甲虫类及有足类害虫，可用于防治稻瘟病病毒、小麦秆锈病病毒、小麦叶锈病病毒，此外还可用于做熏烟剂，喷洒到粪池或水塘可杀死蝇蛆等。因此，在白屈菜人工栽培、新产品开发性研究等方面均有广阔前景。